ระบบนำส่งสาระสำคัญในรูปแบบ Nano-Liposome

ในปัจจุบันได้มีการพัฒนาเครื่องสำอางให้มีประสิทธิภาพมากขึ้นโดยมีการใส่สาระสำคัญลงไปในผลิตภัณฑ์เพื่อให้มีการออกฤทธิ์เชิงรักษาเรียกว่า ‘เวชสำอาง’ อีกทั้งได้มีแนวทางการพัฒนาตำรับเวชสำอางให้มีประสิทธิภาพดียิ่งขึ้นด้วยการใช้ระบบนำส่ง โดยเฉพาะการใช้ "อนุภาคนาโน" ในผลิตภัณฑ์ ทั้งนี้ผิวหนังเป็นเครื่องกีดขวางที่สำคัญในการซึมแพร่ผ่านของสาระสำคัญ การเลือกใช้วิธีนำส่งสาระสำคัญที่เหมาะสมจะเป็นการเพิ่มประสิทธิภาพในการซึมแพร่ผ่านของสาระสำคัญ ประหยัดและปลอดภัยแก่ผู้ใช้

ข้อได้เปรียบในการนำส่งสาระสำคัญเหล่านี้โดยการกักเก็บไว้ในระบบนำส่งอนุภาคนาโนคือ ความสามารถในการเพิ่มการดูดซึม, เพิ่มการละลาย, สามารถป้องกันการเสื่อมสลาย, ควบคุมการปลดปล่อยสาระสำคัญ หรือทำให้เกิดความรู้สึกสัมผัสที่ดีบนผิวหนังหลังจากใช้ผลิตภัณฑ์ ฯลฯ ตัวอย่างเช่น ในผลิตภัณฑ์กันแดด ผลิตภัณฑ์เพื่อให้ความชุ่มชื้นแก่ผิว

ไลโปโซม (Liposomes)

คืออนุภาคที่มีขนาดเล็กกว่าระดับไมครอน (submicron) มีลักษณะเป็นถุงกลม ๆ ของสารไขมัน โดยสารไขมันเหล่านี้เป็นสารชนิดแอมฟิพาติก (amphipathic) กล่าวคือมีทั้งกลุ่มมีขั้ว (polar) ชอบน้ำและกลุ่มที่ไม่ชอบน้ำในโมเลกุล (hydrophobic) ซึ่งส่วนใหญ่เป็นไขมันประเภท phospholipids ทั้งจากธรรมชาติและสังเคราะห์ขึ้น เมื่อผสมลงในสารละลายน้ำ โมเลกุลของสารไขมันประเภท phospholipids สามารถจัดเรียงตัวเป็นชั้นสลับกับชั้นโมเลกุลของน้ำในสารละลายน้ำได้ เพราะโครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยทั้งส่วนมีขั้ว (polar) ชอบน้ำ (hydrophilic) และส่วนที่ไม่มีขั้ว (nonpolar) ไม่ชอบน้ำ (hydrophobic) เมื่ออยู่ในน้ำจะจัดเรียงตัวโดยนำส่วนที่มีขั้วหรือมีประจุหันออกหาโมเลกุลน้ำ ในขณะเดียวกันจะเอาส่วนที่ไม่มีขั้วหันเข้าหาส่วนที่ไม่มีขั้วของโมเลกุลพวกเดียวกัน โดยจะอยู่ในลักษณะของการเรียงตัวเป็นแถวของโมเลกุลไขมันซ้อนกันเป็นผนังสองชั้นหรือ lipid bilayer

ตัวยาหรือสาระสำคัญที่มีคุณสมบัติชอบน้ำจะกักเก็บอยู่ในส่วนของชั้นที่มีขั้ว ส่วนตัวยาหรือสาระสำคัญที่มีคุณสมบัติไม่ชอบน้ำจะแทรกอยู่ใน lipid bilayer โดยทั่วไปตัวยาหรือสาระสำคัญที่มีคุณสมบัติชอบน้ำจะถูกกักเก็บในลิโพโซมได้มากกว่าพวกที่มีคุณสมบัติไม่ชอบน้ำ(1) รูปตัวอย่างแสดงดังรูปที่ 1

(รูปที่1 ตัวอย่างไลโปโซม)

กลไกการนำส่งตัวยาหรือสาระสำคัญมีหลายกลไก ได้แก่ 1) ลิโพโซมจะถูกดูดซับและหลอมบนผิวหนังและเกิดการซึมผ่านของตัวยาหรือสาระสำคัญที่มีคุณลักษณะชอบไขมัน 2) ลิโพโซมจะซึมผ่านผิวหนังทางช่องเปิดหรือท่อบนผิวหนัง (appendageal pathways) หลอมรวมไปกับไขมันในผิวหนัง (sebum) และปล่อยตัวยาหรือสาระสำคัญออกมา

ปัจจุบันมีการศึกษาวิจัยในการนำส่งตัวยาหรือสาระสำคัญด้วยลิโพโซมมากมาย หลายการศึกษาพบว่าการนำส่งด้วยลิโพโซมสามารถนำส่งตัวยาหรือสาระสำคัญสู่ตำแหน่งของผิวหนังบริเวณที่ต้องการได้มากกว่านำส่งในรูปแบบอื่น ๆ เช่น รูปแบบเจล นอกจากนี้ยังสามารถนำส่งตัวยาหรือสาระสำคัญสู่บริเวณผิวที่มีปัญหา เนื่องจากลิโพโซมสามารถกักเก็บตัวยาไว้ในถุงได้ในปริมาณสูงจึงมีประโยชน์ในการนำส่งตัวยาหรือสาระสำคัญเฉพาะที่บนผิวหนัง ทำให้สามารถลดขนาดยาลงแลลดการเกิดอาการระคายเคืองบริเวณผิวหนัง

การประยุกต์ใช้ไลโปโซมทางเวชสำอาง

การประยุกต์ใช้ไลโปโซมเพื่อช่วยเพิ่มความคงตัวของสาระสำคัญทางเวชสำอาง

สาระสำคัญทางเวชสำอางบางชนิดมีความคงตัวต่ำ เช่น เอนไซม์ โปรตีนและสารต้านปฎิกิริยาออกซิเดชัน (antioxidant) เช่น วิตามินซีและวิตามินอี ไลโปโซมช่วยป้องกันสาระสำคัญเหล่านี้จากการสลายตัวในสภาวะแวดล้อม(2)

การประยุกต์ใช้ไลโปโซมเพื่อช่วยเพิ่มการซึมผ่านผิวหนังของสาระสำคัญ

จากส่วนประกอบและโครงสร้างของไลโปโซมที่คล้ายคลึงกับผิวหนัง จึงสามารถซึมผ่านผิวหนังได้ดีกว่าระบบนำส่งชนิดอื่น(3) Padamwar และ Pokharkar(4) เตรียมไลโปโซมที่เก็บกัก vitamin E acetate จากการศึกษา พบว่า สูตรตำรับที่ประกอบด้วยไลโปโซมให้การสะสมของ vitamin E acetate ในผิวหนังมากกว่าสูตรที่ไม่มีไลโปโซมถึง 7 เท่า

การประยุกต์ใช้ไลโปโซมเพื่อช่วยกักเก็บน้ำในผิวหนัง

ไลโปโซมสามารถช่วยป้องกันการระเหยของน้ำออกจากผิวหนังโดยไขมันที่เป็นส่วนประกอบของไลโปโซมจะแผ่เป็นฟิล์มปกคลุมผิวหนังไว้(5)

การประยุกต์ใช้ไลโปโซมเพื่อลดการระคายเคืองจากสาระสำคัญทางเวชสำอาง

การกักเก็บสาระสำคัญที่ก่อให้เกิดการระคายเคืองไว้ในไลโปโซมจะช่วยลดการสัมผัสของสารกับผิวหนัง(5) และ ควบคุมการปลดปล่อยสาระสำคัญให้อยู่ในระดับที่ไม่ก่อให้เกิดการระคายเคือง(3) จึงช่วยลดการระคายเคืองลงได้

(รูปที่2 ข้อดีของไลโปโซม)

เอกสารอ้างอิง (www.pharmacy.mahidol.ac.th)

1) Venugaranti VV, Perumal OP, Chapter 9, Nanosystems for Dermal and Transdermal Drug Delivery, In: Pathak Y, Thassu D. Drug Delivery Nanoparticles Formulation and Characterization. New York: Informa Healthcare USA, Inc; 2009.; 126-55.

2) อรัญญา มโนสร้อย, จีรเดช มโนสร้อย. ไลโปโซมสำหรับยาผ่านทางผิวหนังและเครื่องสำอาง. กรุงเทพฯ: สำนักพิมพ์โอเดียนสโตร์; 2550.

3) Kaur IP, Kapila M, Agrawal R. Role of novel delivery systems in developing topical antioxidants as therapeutics to combat photoageing. Ageing Res Rev. 2007;6(4):271-88.

4) Padamwar MN, Pokharkar VB. Development of vitamin loaded topical liposomal formulation using factorial design approach: Drug deposition and stability. Intl J Pharm. 2006;320(2006):37-44.

5) Chauhan AS, Sridevi S, Chalasani KB, Jain AK, Jain SK, Jain NK, et al. Dendrimer-mediated transdermal delivery: enhanced bioavailability of indomethacin. J Control Release. 2003;90:335-43.

-------